Carisoprodol 7

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Carisoprodol (y meprobamato) Carisoprodol es un polvo blanco cristalino. Meprobamato es un polvo blanco. Ambos están disponibles en forma de tabletas. Sinónimos: Carisoprodol. N-isopropil-2-metil-2-propil-1,3-propanodiol dicarbamato; Soma. Fuente: carisoprodol y meprobamato están disponibles sólo con receta. Carisoprodol sí mismo no es un compuesto federal programada, mientras que el meprobamato es un medicamento de la Lista IV. Soma es una fuerza de 200 mg dos capas, rosa y amarillo, pastilla redonda (también contiene aspirina). Clase de Drogas: carisoprodol. relajante muscular, depresor del sistema nervioso central; Meprobamato. contra la ansiedad, depresor del sistema nervioso central. Medicinales y usos recreativos: carisoprodol es un relajante de músculo esquelético de acción central prescrito para el tratamiento del dolor agudo, músculo-esquelético. Meprobamato es un metabolito principal de carisoprodol, y es un depresor del sistema nervioso central en su propio derecho, indicado para el tratamiento de los trastornos de ansiedad o para el tratamiento a corto plazo de los síntomas de ansiedad. El uso de estas drogas comienza con receta para el dolor muscular o la ansiedad, el abuso y se desarrolla por sus efectos sedantes-hipnóticos, lo que resulta en aumento de la dosis sin el consejo médico, o el uso continuado después del dolor o la ansiedad ha disminuido. Potencia, pureza y Dosis: Carisoprodol está presente como una mezcla racémica. Durante el tratamiento, la dosis recomendada de carisoprodol es de un comprimido de 350 mg tres veces al día y antes de acostarse (1400 mg / día). La dosis habitual para el meprobamato es uno 400 mg tomados cuatro veces al día, o al día divididos dosis de hasta 2400 mg. Para controlar el dolor crónico, carisoprodol se toma a menudo simultáneamente con otros medicamentos, particularmente de los opiáceos, benzodiacepinas, barbitúricos y otros relajantes musculares. Vía de Administración: Oral. Farmacodinámica: Los efectos farmacológicos de carisoprodol parecen ser debido a la combinación de los efectos de carisoprodol y su metabolito activo, meprobamato. Meprobamato es equipotente al carisoprodol. Existe cierta evidencia que sugiere carisoprodol es un agonista GABA A receptor indirecto con el CNS de iones cloruro de efectos canal de conductancia. En los animales, carisoprodol produce relajación muscular mediante el bloqueo de la actividad interneuronal y presionando la transmisión de las neuronas polisinápticas en la formación reticular descendente y la médula espinal. No se sabe si este mecanismo de acción también está presente en los seres humanos. Además del músculo esquelético deseado efectos relajantes, carisoprodol y meprobamato producen anticolinérgica débil, antipiréticas y analgésicas. Farmacocinética: Carisoprodol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y se distribuye rápidamente por todo el SNC. La unión a proteínas es de aproximadamente 60%. Carisoprodol se desalquila predominantemente al meprobamato en el hígado, y en menor medida hidroxilado a hydroxycarisoprodol y hydroxymeprobamate, seguido por conjugación y excreción. La vida media de carisoprodol es de aproximadamente 100 minutos. Algunas personas han alteración del metabolismo de carisoprodol, y exhiben una vida media de 2-3 veces mayor que en sujetos normales. La vida media de meprobamato es muchas veces más larga, entre 6 y 17 horas. Como resultado de la significativamente más larga vida media de meprobamato en relación con carisoprodol, se puede producir acumulación de meprobamato durante la terapia crónica. Interacciones moleculares / Receptor Chemistry: El citocromo P450 2C19 isoenzima es responsable de la conversión de carisoprodol al meprobamato. Los inhibidores potenciales de la isoenzima 2C19 podría disminuir la velocidad de eliminación del fármaco si se administra al mismo tiempo, mientras que inductores potenciales de la isoenzima 2C19 podría aumentar la tasa de eliminación. La sangre de plasma relación de concentración: Datos no disponibles para carisoprodol; 3,3-5,0 para meprobamato. Interpretación de las concentraciones en sangre: Después de dosis terapéuticas de carisoprodol, las concentraciones en sangre son típicamente entre 1 y 5 mg / L para carisoprodol, y entre 2 y 6 mg / L para el meprobamato. Una dosis oral única de 350 mg carisoprodol produjo concentraciones medias plasmáticas máximas de 2,1 mg / L de carisoprodol a una hora, disminuyendo a 0,24 mg / L a las 6 horas. Después de una dosis oral única de 700 mg, las concentraciones medias plasmáticas máximas de carisoprodol eran 3,5 mg / L en 45 minutos, y las concentraciones de meprobamato de 4,0 mg / L se obtuvieron en 220 minutos. Una dosis oral única de 700 mg carisoprodol también ha producido concentraciones plasmáticas máximas de 4,8 mg / L de carisoprodol. Tras la administración de meprobamato en el tratamiento de la ansiedad, las concentraciones son típicamente alrededor de 10 mg / L, pero puede variar entre 3 y 26 mg / L. Una dosis oral única de 1200 mg meprobamato produjo concentraciones de 15,6 mg / L a las 4 horas. concentraciones plasmáticas de meprobamato mayor que 100 mg / L se han asociado con coma profundo; coma la luz entre 60 y 120 mg / l; y los pacientes con niveles por debajo de 50 mg / L son invariablemente consciente. Interpretación de los resultados de las pruebas de orina: Ambos fármacos se excretan en la orina y es probable que sea detectable por varios días después del cese del uso. Menos del 1% de una dosis oral única de carisoprodol se excreta sin cambios en la orina de 24 horas, con el meprobamato que representa el 4,7% de la dosis. Tras la administración de meprobamato, hasta un 11% de una dosis única se excreta en la orina en 24 horas. Psicológico. Mareos, somnolencia, sedación, confusión, desorientación, pensamiento lento, falta de comprensión, comportamiento hay, obnubilado, coma. Fisiológicas. depresión del SNC, nistagmo (cada vez más evidente a medida que aumentan las concentraciones), pérdida del equilibrio y la coordinación, movimientos lentos, dificultad para hablar, los ojos inyectados en sangre, ataxia, temblores, trastornos del sueño. Efectos Secundarios Perfil: agitación, temblores, parestesia, irritabilidad, depresión, enrojecimiento facial, dolor de cabeza, vértigo, hipotensión postural, desmayos, debilidad, pérdida del equilibrio y la coordinación, el deterioro de la acomodación visual, taquicardia, náuseas, vómitos y malestar estomacal. En el abuso o sobredosis, los sujetos son sedados consistente y obtunded, con frecuencia convertirse en estado de coma. Los síntomas de sobredosis pueden incluir respiración superficial, piel fría y húmeda, pupilas dilatadas, pulso débil y rápido, excitación paradójica y el insomnio, convulsiones y posible muerte. La sobredosis de meprobamato puede producir somnolencia, ataxia, depresión respiratoria severa, hipotensión grave, shock, insuficiencia cardiaca y muerte. Duración de los efectos: Los efectos de carisoprodol comienzan dentro de los 30 minutos de su administración por vía oral, y una duración de hasta 4-6 horas. En sobredosis, coma puede durar desde varias horas hasta un día o más. Meprobamate tiene una duración mucho más larga de efecto de carisoprodol debido a una vida media mucho más larga. La tolerancia, dependencia y abstinencia: Desarrollo de abuso y dependencia física y psicológica moderada pueden ocurrir con el uso crónico de ambos carisoprodol y meprobamato. La interrupción brusca del uso a largo plazo puede ser seguido por síntomas leves de abstinencia como la ansiedad, calambres abdominales, insomnio, dolor de cabeza, náuseas, vómitos, ataxia, temblores, espasmos musculares, confusión, y, ocasionalmente, escalofríos, convulsiones y alucinaciones. El inicio de la retirada de meprobamato ocurre dentro de 12-48 horas después del cese del uso, y puede durar más de 12-48 horas. Carisoprodol se ha demostrado que produce tolerancia cruzada a los barbitúricos. Interacción con otros medicamentos: El alcohol potencia el deterioro de las capacidades físicas producidas por carisoprodol, y el aumento de la sedación, debilidad extrema, mareos, agitación, euforia y confusión puede ser observado. El alcohol también inhibe el metabolismo de meprobamato y produce un efecto depresor del aditivo sobre el SNC, que incluye somnolencia, desorientación, incoherencia y confusión. La administración simultánea de otros fármacos de acción central, como los opiáceos, benzodiacepinas, barbitúricos y otros relajantes musculares puede contribuir al deterioro. Meprobamato puede aumentar los efectos analgésicos de los otros medicamentos. Efectos de rendimiento: Los estudios disponibles son muy limitadas para carisoprodol, sin embargo, no se ha demostrado que las dosis orales únicas de 700 mg de afectar psicomotor y pruebas cognitivas dentro de 3 horas de la dosis, en un grado significativo. En contraste, las dosis únicas de meprobamato son capaces de causar un deterioro significativo del rendimiento. efectos en el rendimiento incluyen la disminución de la atención dividida, pérdida de la coordinación y el equilibrio, reflejos lentos y aumento del tiempo de reacción. Con la administración crónica de cualquiera de los fármacos, es probable que decrementos en el rendimiento psicomotor serían aún más pronunciada. Efectos sobre la conducción: El fabricante de medicamentos sugiere que los pacientes deben ser advertidos de que carisoprodol y meprobamato pueden poner en peligro las capacidades mentales y / o físicas requeridas para el desempeño de tareas potencialmente peligrosas, como conducir un vehículo de motor. signos notificados de psicomotora y deterioro cognitivo en los sujetos que se encuentran a la conducción bajo la influencia de carisoprodol / meprobamato incluyen mala percepción, la alteración del tiempo de reacción, la conducción lenta, confusión, desorientación, falta de atención, arrastrando las palabras o de voz gruesa, respuestas lentas, somnolencia, falta de equilibrio y la coordinación, inestabilidad, y la dificultad de pie, caminar o salir de los vehículos. Logan et al. 2000 describe 21 casos de conducción bajo los carisoprodol influyan en el lugar y / o meprobamato se detectaron los únicos medicamentos. Las concentraciones medias carisoprodol y meprobamato eran 4,6 mg / L (rango de 0 a 15 mg / L) y 14,5 mg / L (rango de 1 a 36 mg / L), respectivamente. Los signos de deterioro se observaron en las concentraciones en sangre tan bajos como 1 mg / L de meprobamato, sin embargo, el deterioro de conducción más severa y los síntomas más evidentes de intoxicación se produjeron en los conductores cuyos carisoprodol y las concentraciones en sangre meprobamato combinado fueron mayores que 10 mg / L. No se observaron signos generalmente consistentes con la depresión del SNC, incluyendo la falta de equilibrio y coordinación, nistagmo horizontal de la mirada, dificultad para hablar, aspecto aturdido o atontado, disminución de los reflejos, movimientos lentos, desorientación en lugar y tiempo, y una tendencia a la dosis fuera o quedarse dormido. Muchos sujetos estuvieron involucrados en accidentes, y otros comportamientos de conducción observados incluyen los viajes carril de extrema y el tejido, golpear a otros vehículos y objetos fijos, a baja velocidad, y golpearon y accidentes en los que el sujeto apareció sin saber que habían golpeado a otro vehículo corren. Diciembre Perfil: Horizontal mirada nistagmo presente; mirada nistagmo vertical puede estar presente en altas dosis; falta de convergencia presente; tamaño de la pupila dilatada normal; reacción a la luz lenta; pulso normal para abajo; presión arterial normal para abajo; la temperatura normal del cuerpo para abajo. Otros indicadores característicos pueden incluir dificultad para hablar, somnolencia, desorientación, comportamiento hay sin el olor a alcohol, y los malos resultados en las pruebas de sobriedad. Grupos de Evaluación de Riesgos de conducción: Una sola dosis terapéutica de carisoprodol es poco probable que cause un deterioro significativo del rendimiento. Sin embargo, las dosis terapéuticas individuales de meprobamato y dosis crónicas de carisoprodol pueden producir deterioro moderado a severo de habilidades psicomotoras asociados con la conducción segura. Bailey DN, Shaw RF. Interpretación de glutetimida sangre, meprobamato, y las concentraciones metiprilona en las intoxicaciones fatales y no fatales. J Clin Tox Tox 1983; 20: 133-45. Baselt RC. Los efectos del fármaco sobre el rendimiento psicomotor. Publicaciones Biomédicas, Foster City, CA; pp 74-5, pp 238-40; 2001. Finkle BS. La identificación, la determinación cuantitativa, y la distribución de meprobamato y glutetimida en material biológico. J Forensic Sci 1967; 12 (4): 509-28. Logan BK, Caso GA, Gordon AM. Carisoprodol, el meprobamato, y el deterioro de conducción. J Forens Sci 2000; 45 (3): 619-23. Maddock RK, Bloomer HA. sobredosis Meprobamate: evaluación de su gravedad y los métodos de tratamiento. JAMA 1967; 201: 123-7. Marinetti-L Scheff, Ludwig AR. 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